I. Introdução
Introdução
Extrato de folha de Ginkgoé uma substância ativa natural extraída das folhas de ginkgo. Seus principais componentes são flavonóides e lactonas Ginkgo. É um antagonista específico do receptor PAF (fator de ativação de plaquetas, fator de ativação de plaquetas). Suas atividades farmacológicas incluem: melhorar a circulação cerebral e o metabolismo celular; aumentando a atividade da superóxido de glóbulos vermelhos dismutase (SOD) e glutationa peroxidase (GSH-PX) e redução de lipídios peroxidados da membrana celular (MDA). Produção, Radicais livres de limpeza, evita danos a cardiomiócitos e células endoteliais vasculares; Antagoniza seletivamente a agregação plaquetária, a micro trombose e os distúrbios do metabolismo lipídico causados pelo PAF plaquetário; melhorar a circulação coronariana do coração e proteger o miocárdio isquêmico; Aumentar a deformabilidade dos glóbulos vermelhos, reduzir a viscosidade do sangue e eliminar os distúrbios microcirculatórios; Inibe a síntese do tromboxano (TXA2) e estimula a liberação de prostaglandina PGI2 das células endoteliais vasculares.
Fonte da planta
Ginkgo Biloba é a folha de Ginkgo Biloba L., uma planta da família Ginkgo. Seu extrato (EGB) possui uma variedade de funções de saúde e é amplamente utilizado em alimentos e cosméticos. A composição química das folhas de ginkgo é muito complexa, com mais de 140 compostos isolados dele. Flavonóides e lactonas terpeno são os dois principais ingredientes ativos das folhas de ginkgo. Além disso, também contém poliprenol, ácidos orgânicos, polissacarídeos, aminoácidos, fenóis e elementos de rastreamento. De acordo com as estatísticas incompletas, o atual extrato de folha de ginkgo do padrão internacional é o EGB761 produzido de acordo com o processo patenteado da Alemanha Schwabe. Aparece como um pó amarelo-marrom e tem um leve cheiro de folha de ginkgo. A composição química é de 24% de flavonóides, 6% de lactonas terpeno, menos de 0,0005% de ácido ginkgo, 7,0% de proantocianidinas, 13,0% de ácidos carboxílicos, 2,0% de catequinas, 20% de glicosídeos não-flavonóides e compostos de 4,0 polímeros. %, matéria inorgânica 5,0%, solvente de umidade 3,0%, outros 3,0%.
Características e mecanismo antioxidantes
O extrato da folha de ginkgo pode eliminar diretamente os radicais livres lipídicos, os radicais livres de peroxidação lipídica, os radicais livres de alcano, etc., e encerrar a cadeia de reação em cadeia do radical livre. Ao mesmo tempo, também pode regular e melhorar a atividade de enzimas antioxidantes, como superóxido dismutase e glutationa peroxidase. O efeito antioxidante dos flavonóides no EGB excede o das vitaminas e possui propriedades de ataque radicais anti-livres in vitro.
Os efeitos antioxidantes dos extratos de ginkgo extraídos por diferentes métodos são diferentes, e os efeitos antioxidantes de extratos brutos e produtos refinados também são diferentes. Ma Xihan et al. descobriram que o extrato de éter petrolífero eternol teve o efeito antioxidante mais forte no óleo de colza em comparação com os extratos de folhas de ginkgo obtidos por diferentes métodos de preparação. A capacidade antioxidante do extrato de folha de ginkgo bruta foi ligeiramente maior que a do extrato refinado. Isso pode ser devido ao bruto que o extrato contém outros ingredientes antioxidantes, como ácidos orgânicos, aminoácidos, taninos, alcalóides e outras substâncias que têm efeitos sinérgicos.
Método de preparação
(1) Atualmente, o método de extração de solvente orgânico, o método mais utilizado em casa e no exterior é o método de extração de solvente orgânico. Como outros solventes orgânicos são tóxicos ou voláteis, o etanol é geralmente usado como agente de extração. Experimentos de Zhang Yonghong e outros mostraram que as melhores condições para extrair flavonóides das folhas de ginkgo são 70% de etanol como a solução de extração, a temperatura de extração é de 90 ° C, a razão de líquido sólido é 1:20, o número de extrações é 3 vezes e a cada tempo, para 1,5 horas.
(2) O método de extração enzimática Wang Hui et al.
(3) Método de extração ultrassônica após tratamento ultrassônico de folhas de ginkgo, a membrana celular foi quebrada e o movimento de partículas foliares foi acelerado, o que promove a dissolução de ingredientes ativos. Portanto, a extração ultrassônica de flavonóides tem grandes vantagens. Os resultados experimentais obtidos por Liu Jingzhi et al. Mostre que as condições do processo de extração ultrassônica são: frequência ultrassônica 40kHz, tempo de tratamento ultrassônico 55min, temperatura 35 ° C e em pé por 3h. No momento, a taxa de extração é de 81,9%.
Aplicativo
Os flavonóides nas folhas de ginkgo têm propriedades antioxidantes e podem ser adicionadas aos óleos e doces como antioxidantes. Os flavonóides totais são principalmente amarelos e têm ampla solubilidade, solúvel em água e solúvel em gordura, para que os flavonóides totais possam ser usados para colorir. efeito do agente. Ginkgo Biloba é processado em pó ultrafino e adicionado aos alimentos. As folhas de ginkgo são ultrafinamente pulverizadas e adicionadas a bolos, biscoitos, macarrão, doces e sorvete a uma taxa de 5% a 10% para processá-las em alimentos de folhas de ginkgo com efeitos de saúde.
O extrato de folhas de Ginkgo é usado como aditivo alimentar no Canadá e foi aprovado como um medicamento sem receita na Alemanha e na França. O Ginkgo Leaf está incluído na Farmacopeia dos Estados Unidos (24ª edição) e pode ser usado como um suplemento alimentar nos Estados Unidos.
Efeitos farmacológicos
1. Efeito no sistema cardiovascular
(1) O extrato de folhas de ginkgo pode inibir a atividade da enzima que converte a angiotensina (ACE) no soro humano normal, inibindo assim a contração das arteríolas, dilatando os vasos sanguíneos e aumentando o fluxo sanguíneo.
(2) O extrato de folhas de ginkgo pode prevenir um declínio do miocárdio em ratos machos causados pela injeção intravenosa de bupivacaína, inibir a contração da artéria coronária em humanos e porcos causados por hipóxia e elimina o PAF (fator de ativação de plaquetas) que causa arritmia em cães. Pode inibir a disfunção cardíaca causada por alergias cardíacas em porquinhos -da -índia isolados.
(3) O extrato da folha de ginkgo pode expandir significativamente os vasos sanguíneos cerebrais de gatos e cães anestesiados, aumentar o fluxo sanguíneo cerebral e reduzir a resistência vascular cerebral. O extrato da folha de ginkgo pode impedir o aumento do diâmetro microvascular mesentérico causado pela endotoxina intravenosa. No modelo de endotoxina canina, o extrato de Ginkgo Biloba inibe alterações hemodinâmicas; No modelo de pulmão de ovinos, o extrato de Ginkgo Biloba inibe a hipertensão e o edema pulmonar causado pelo transtorno do fluxo linfático causado pela endotoxina.
(4) Os ratos foram injetados intraperitonealmente com 5 ml/kg de flavonóides da folha de ginkgo diariamente. Após 40 dias, o conteúdo sérico de triglicerídeos foi significativamente reduzido. O extrato de Ginkgo Biloba (20 mg/kg por dia) foi administrado por via oral a coelhos recebendo uma dieta normal e hipercolesterolêmica. Após um mês, os níveis de colesterol hiper-esterificado no plasma e aorta dos coelhos que receberam uma dieta aterogênica foram significativamente reduzidos. No entanto, os níveis livres de colesterol permaneceram inalterados.
(5) Ginkgo Terpene Lactone é um bloqueador de receptores PAF altamente específico. O extrato da folha de ginkgo ou a lactona de terpeno Ginkgo podem inibir o fator de ativação de plaquetas (PAF) e ciclooxigenase ou lipoxigenase. O extrato da folha de ginkgo foi bem tolerado e a agregação de plaquetas antagonizada causada pelo PAF, mas não afetou a agregação causada pelo ADP.
2. Efeito no sistema nervoso central
(1) O extrato da folha de ginkgo afeta o sistema endócrino e a interação entre o sistema imunológico e o sistema nervoso central, inibindo a ação do PAF. Pode promover o metabolismo da circulação cerebral e melhorar a função da memória.
(2) As lactonas de terpeno de Ginkgo têm efeitos antidepressivos, e seus efeitos antidepressivos estão relacionados ao sistema nervoso monoaminérgico central.
(3) Além do fato de que o extrato de folhas de ginkgo pode melhorar significativamente o comprometimento da memória do tipo déficit causado pelo NANO2, seu efeito anti-hipóxico pode estar relacionado ao seu aumento no fluxo sanguíneo cerebral e melhoria do metabolismo da energia cerebral durante a hipóxia.
(4) o extrato da folha de ginkgo melhora bastante os distúrbios comportamentais do cérebro dos gerbos causados pela ligação e recirculação de artérias carotídeas e evita danos cerebrais nos gerbos causados por isquemia e congestionamento; Aumenta a função dos cães após a isquemia do cérebro multifocal e a recuperação neuronal precoce e a redução de danos neuronais após isquemia no hipocampo do cérebro gerbil; Reduz bastante a perda de ATP, AMP, creatina e fosfato de creatina no cérebro isquêmico do cachorro -mestrado. Ginkgo Biloba lactona B é útil no tratamento clínico do AVC.
3. Efeito no sistema digestivo
(1) O extrato das folhas de ginkgo pode melhorar significativamente as úlceras gástricas e intestinais em camundongos causados pelo PAF e endotoxina e podem inibir parcialmente os danos gástricos causados pelo etanol.
(2) Em camundongos com cirrose hepática causada pela ligação do duto biliar, a injeção intravenosa do extrato de folha de ginkgo reduziu significativamente a pressão venosa portal hepática, o índice cardíaco, o fluxo sanguíneo dos ramos da veia porta e a tolerância vascular sistêmica aprimorada em comparação com o placebo. Isso mostra que o extrato da folha de ginkgo tem um efeito terapêutico potencial na cirrose hepática. Ele pode bloquear a formação de radicais livres de oxigênio na pancreatite aguda de camundongos causada por colecistocinina. Ginkgo terpeno lactona B pode ter um papel no tratamento da pancreatite aguda.
4. Efeito no sistema respiratório
(1) O extrato de etanol de Ginkgo Biloba tem um efeito relaxante direto no músculo liso traqueal e pode aliviar os efeitos espasmódicos do fosfato de histamina e acetilcolina nos traquéia isolada dos porquinhos da índice e prevenir ataques de asma induzidos por histamina em guinéus.
(2) A injeção intravenosa do extrato de folhas de ginkgo pode inibir a broncoconstrição e a hiperresponsividade de camundongos induzidos pelo PAF e pela ovalbumina, e impedir a broncoconstrição causada por antígenos, mas não afeta a hiper -responsividade brônquica causada por indometacina.
(3) A inalação do extrato de folhas de ginkgo aerossolizado não apenas inibe a broncoconstrição, mas também inibe a redução dos glóbulos brancos e os eosinófilos causados pelo PAF. O extrato da folha de ginkgo é de grande importância no inibir e no tratamento da hiper -responsividade brônquica.
5. Efeito antienvelhecimento
Ginkgobiflavonoids, isoginkgobiflavonoids, ginkgo biloba e quercetina em folhas de ginkgo inibem a peroxidação lipídica, especialmente porque a quercetina tem uma atividade inibitória mais forte. As experiências foram realizadas em ratos e verificou-se que os flavonóides totais de folhas de ginkgo extraídos na água (0,95 mg/mL) poderiam reduzir significativamente a peroxidação lipídica e a folha de ginkgo extraída com ácido pode aumentar a atividade da folha de ginkgo e a atividade sanguínea do sérico e o efeito do efeito sanguíneo.
7. Papel na rejeição do transplante e outras reações imunológicas
O extrato da folha de ginkgo pode prolongar o tempo de sobrevivência dos enxertos da pele, xenoenxertos heterotópicos e xenoenxertos ortotópicos. O extrato da folha de ginkgo pode inibir a atividade das células assassinas naturais do corpo contra as células alvo do KC526 e também pode impedir a atividade das células assassinas natural causada pelo interferon.
8. Efeito antitumoral
O extrato bruto das folhas verdes de Ginkgo Biloba, a parte solúvel em gordura, pode inibir o vírus Epstein-Barr. O ácido salicílico de heptadene e a bilo-betina têm forte atividade inibitória; Os flavonóides totais do ginkgo podem aumentar o peso do timo de camundongos portadores de tumor. e níveis de atividade da SOD, mobilizando a capacidade antitumoral inerente do corpo; A quercetina e a myricetina podem inibir a ocorrência de agentes cancerígenos.
Notas e contra -indicações
Reações adversas do extrato de folha de ginkgo: ocasionalmente desconforto gastrointestinal, como anorexia, náusea, constipação, fezes soltas, distensão abdominal, etc.; Também pode haver aumento da freqüência cardíaca, fadiga etc., mas estes não afetam o tratamento. Após a administração oral de longo prazo, os indicadores relevantes de reologia do sangue devem ser revisados regularmente. Se você tiver sintomas gastrointestinais, pode levá -lo após as refeições.
Interações medicamentosas
Este produto tem um efeito sinérgico quando usado em combinação com outros medicamentos que reduzem a viscosidade do sangue, como diester de alginato de sódio, acetato, etc., que podem melhorar a eficácia.
Tendência de desenvolvimento
As folhas de ginkgo contêm uma pequena quantidade de proantocianidinas e ácidos urushiolic, que ainda são tóxicos para o corpo humano. Quando o ginkgo sai como matérias -primas para processar alimentos, é necessário tratamento especial para reduzir o conteúdo de proantocianidinas e ácidos urushiolic. No entanto, dentro da faixa de dose atualmente usada, não há toxicidade aguda ou crônica e efeitos teratogênicos. O Extrato de Ginkgo Biloba aprovado pelo Ministério da Saúde como um novo aditivo alimentar em 1992. Nos últimos anos, os flavonóides totais de Ginkgo Biloba têm sido amplamente utilizados na indústria de alimentos, e a pesquisa e desenvolvimento de Ginkgo Biloba tem amplas perspectivas.
Contate-nos
Grace Hu (gerente de marketing)grace@biowaycn.com
Carl Cheng (CEO/chefe)ceo@biowaycn.com
Hora de postagem: 12-2024 de setembro