I. Introdução
Introdução
Extrato de folhas de Ginkgoé uma substância ativa natural extraída das folhas de ginkgo. Seus principais componentes são flavonóides e lactonas de ginkgo. É um antagonista específico do receptor PAF (fator ativador de plaquetas, fator ativador de plaquetas). Suas atividades farmacológicas incluem: melhora da circulação cerebral e do metabolismo celular; aumentando a atividade da superóxido dismutase (SOD) e da glutationa peroxidase (GSH-px) dos glóbulos vermelhos e reduzindo os lipídios peroxidados da membrana celular (MDA). produção, elimina radicais livres, evita danos aos cardiomiócitos e células endoteliais vasculares; antagonizar seletivamente a agregação plaquetária, microtrombose e distúrbios do metabolismo lipídico causados por PAF plaquetário; melhorar a circulação coronária do coração e proteger o miocárdio isquêmico; Aumentar a deformabilidade dos glóbulos vermelhos, reduzir a viscosidade do sangue e eliminar distúrbios microcirculatórios; inibir a síntese de tromboxano (TXA2) e estimular a liberação de prostaglandina PGI2 das células endoteliais vasculares.
Fonte vegetal
Ginkgo biloba é a folha do Ginkgo biloba L., uma planta da família Ginkgo. Seu extrato (EGB) possui diversas funções de saúde e é amplamente utilizado em alimentos e cosméticos. A composição química das folhas de Ginkgo é muito complexa, com mais de 140 compostos isolados dela. Flavonóides e lactonas terpênicas são os dois principais ingredientes ativos das folhas de Ginkgo. Além disso, também contém poliprenol, ácidos orgânicos, polissacarídeos, aminoácidos, fenóis e oligoelementos. De acordo com estatísticas incompletas, o atual extrato de folha de ginkgo de padrão internacional é EGb761 produzido de acordo com o processo patenteado pela Schwabe da Alemanha. Aparece como um pó amarelo-acastanhado e tem um leve aroma de folha de ginkgo. A composição química é de 24% de flavonóides, 6% de lactonas terpênicas, menos de 0,0005% de ácido ginkgo, 7,0% de proantocianidinas, 13,0% de ácidos carboxílicos, 2,0% de catequinas, 20% de glicosídeos não flavonóides e 4,0 compostos poliméricos. %, matéria inorgânica 5,0%, solvente de umidade 3,0%, outros 3,0%.
Características e mecanismo antioxidante
O extrato de folhas de ginkgo pode eliminar diretamente os radicais livres lipídicos, os radicais livres da peroxidação lipídica, os radicais livres alcanos, etc., e encerrar a cadeia de reação em cadeia dos radicais livres. Ao mesmo tempo, também pode regular e melhorar a atividade de enzimas antioxidantes, como a superóxido dismutase e a glutationa peroxidase. O efeito antioxidante dos flavonóides no EGB excede o das vitaminas e possui propriedades anti-ataque de radicais livres in vitro.
Os efeitos antioxidantes dos extratos de ginkgo extraídos por diferentes métodos são diferentes, e os efeitos antioxidantes dos extratos brutos e dos produtos refinados também são diferentes. Ma Xihan et al. descobriram que o extrato de éter de petróleo-etanol teve o efeito antioxidante mais forte no óleo de colza em comparação com os extratos de folhas de Ginkgo obtidos por diferentes métodos de preparação. A capacidade antioxidante do extrato bruto de folhas de Ginkgo foi ligeiramente superior à do extrato refinado. Isso pode ser devido ao extrato bruto conter outros ingredientes antioxidantes, como ácidos orgânicos, aminoácidos, taninos, alcalóides e outras substâncias que possuem efeitos sinérgicos.
Método de preparação
(1) Método de extração com solvente orgânico Atualmente, o método mais utilizado no país e no exterior é o método de extração com solvente orgânico. Como outros solventes orgânicos são tóxicos ou voláteis, o etanol é geralmente usado como agente de extração. Experimentos de Zhang Yonghong e outros mostraram que as melhores condições para extrair flavonóides das folhas de ginkgo são 70% de etanol como solução de extração, a temperatura de extração é de 90°C, a proporção sólido-líquido é de 1:20, o número de extrações é de 3 vezes, e cada vez refluxa durante 1,5 horas.
(2) Método de extração enzimática Os experimentos de Wang Hui et al. mostraram que o rendimento de flavonóides totais aumentou significativamente depois que as matérias-primas das folhas de ginkgo foram pré-tratadas com celulase e extraídas, e o rendimento pode chegar a 2,01%.
(3) Método de extração ultrassônica Após o tratamento ultrassônico das folhas de ginkgo, a membrana celular foi rompida e o movimento das partículas das folhas foi acelerado, o que promove a dissolução dos princípios ativos. Portanto, a extração ultrassônica de flavonóides apresenta grandes vantagens. Os resultados experimentais obtidos por Liu Jingzhi et al. mostram que as condições do processo de extração ultrassônica são: frequência ultrassônica 40kHz, tempo de tratamento ultrassônico 55min, temperatura 35°C e repouso por 3h. Neste momento, a taxa de extração é de 81,9%.
Aplicativo
Os flavonóides das folhas de Ginkgo têm propriedades antioxidantes e podem ser adicionados a óleos e doces como antioxidantes. Os flavonóides totais são em sua maioria amarelos e possuem ampla solubilidade, tanto solúveis em água quanto solúveis em gordura, de modo que os flavonóides totais podem ser usados para coloração. efeito do agente. O Ginkgo biloba é processado em pó ultrafino e adicionado aos alimentos. As folhas de ginkgo são pulverizadas ultrafinamente e adicionadas a bolos, biscoitos, macarrão, doces e sorvetes a uma taxa de 5% a 10% para processá-los em alimentos de folhas de ginkgo com efeitos para a saúde.
O extrato de folhas de Ginkgo é usado como aditivo alimentar no Canadá e foi aprovado como medicamento de venda livre na Alemanha e na França. A folha de Ginkgo está incluída na Farmacopeia dos Estados Unidos (24ª edição) e pode ser usada como suplemento dietético nos Estados Unidos.
Efeitos Farmacológicos
1. Efeito no sistema cardiovascular
(1) O extrato de folha de Ginkgo pode inibir a atividade da enzima conversora de angiotensina (ECA) no soro humano normal, inibindo assim a contração das arteríolas, dilatando os vasos sanguíneos e aumentando o fluxo sanguíneo.
(2) O extrato de folha de ginkgo pode prevenir o declínio miocárdico em ratos machos causado pela injeção intravenosa de bupivacaína, inibir a contração da artéria coronária em humanos e porcos causada por hipóxia e eliminar o PAF (fator ativador de plaquetas) que causa arritmia em cães. Pode inibir a disfunção cardíaca causada por alergias cardíacas em cobaias isoladas.
(3) O extrato de folhas de Ginkgo pode expandir significativamente os vasos sanguíneos cerebrais de cães e gatos anestesiados, aumentar o fluxo sanguíneo cerebral e reduzir a resistência vascular cerebral. O extrato de folhas de ginkgo pode prevenir o aumento do diâmetro microvascular mesentérico causado pela endotoxina intravenosa. No modelo de endotoxina canina, o extrato de Ginkgo biloba inibe alterações hemodinâmicas; no modelo de pulmão de ovelha, o extrato de Ginkgo biloba inibe a hipertensão e o edema pulmonar causados pelo distúrbio do fluxo linfático causado pela endotoxina.
(4) Os ratos foram injetados intraperitonealmente com 5ml/kg de flavonóides de folhas de ginkgo diariamente. Após 40 dias, o conteúdo sérico de triglicerídeos foi significativamente reduzido. Extrato de Ginkgo biloba (20 mg/kg por dia) foi administrado por via oral a coelhos recebendo dieta normal e hipercolesterolêmica. Após um mês, os níveis de colesterol hiperesterificado no plasma e na aorta dos coelhos que receberam dieta aterogênica foram significativamente reduzidos. No entanto, os níveis de colesterol livre permaneceram inalterados.
(5) Ginkgo terpeno lactona é um bloqueador do receptor PAF altamente específico. O extrato de folhas de ginkgo ou a lactona terpeno de ginkgo podem inibir o fator ativador de plaquetas (PAF) e a ciclooxigenase ou lipoxigenase. O extrato de folhas de ginkgo foi bem tolerado e antagonizou a agregação plaquetária causada pelo PAF, mas não afetou a agregação causada pelo ADP.
2. Efeito no sistema nervoso central
(1) O extrato de folhas de Ginkgo afeta o sistema endócrino e a interação entre o sistema imunológico e o sistema nervoso central, inibindo a ação do PAF. Pode promover o metabolismo da circulação cerebral e melhorar a função da memória.
(2) As lactonas terpênicas de ginkgo têm efeitos antidepressivos e seus efeitos antidepressivos estão relacionados ao sistema nervoso monoaminérgico central.
(3) Além do fato de o extrato de folhas de Ginkgo poder melhorar significativamente o comprometimento da memória do tipo déficit causado pelo NaNO2, seu efeito anti-hipóxico pode estar relacionado ao aumento do fluxo sanguíneo cerebral e à melhora do metabolismo energético cerebral durante a hipóxia.
(4) O extrato de folha de Ginkgo melhora muito os distúrbios comportamentais cerebrais dos gerbilos causados pela ligadura e recirculação de ambas as artérias carótidas e previne danos cerebrais em gerbilos causados por isquemia e congestão; melhora a função de cães após isquemia cerebral multifocal Recuperação neuronal precoce e redução de danos neuronais após isquemia no hipocampo do cérebro de gerbil; reduz bastante a perda de ATP, AMP, creatina e fosfato de creatina no cérebro isquêmico do cão vira-lata. Ginkgo biloba lactona B é útil no tratamento clínico de acidente vascular cerebral.
3. Efeito no sistema digestivo
(1) O extrato de folhas de Ginkgo pode melhorar significativamente as úlceras gástricas e intestinais em camundongos causadas por PAF e endotoxina e pode inibir parcialmente os danos gástricos causados pelo etanol.
(2) Em camundongos com cirrose hepática causada por ligadura do ducto biliar, a injeção intravenosa de extrato de folha de ginkgo reduziu significativamente a pressão venosa portal hepática, o índice cardíaco, o fluxo sanguíneo dos ramos da veia porta e melhorou a tolerância vascular sistêmica em comparação com o placebo. Isto mostra que o extrato de folhas de ginkgo tem um efeito terapêutico potencial na cirrose hepática. Pode bloquear a formação de radicais livres de oxigênio na pancreatite aguda de camundongos causada pela colecistocinina. O terpeno lactona B do ginkgo pode ter um papel no tratamento da pancreatite aguda.
4. Efeito no sistema respiratório
(1) O extrato etanólico de Ginkgo biloba tem um efeito relaxante direto no músculo liso traqueal e pode aliviar os efeitos espasmódicos do fosfato de histamina e da acetilcolina na traqueia isolada de porquinhos-da-índia e prevenir ataques de asma induzidos por histamina em porquinhos-da-índia.
(2) A injeção intravenosa de extrato de folha de Ginkgo pode inibir a broncoconstrição e hiperresponsividade de camundongos induzida por PAF e ovalbumina e prevenir a broncoconstrição causada por antígenos, mas não afeta a hiperresponsividade brônquica causada pela indometacina.
(3) A inalação do extrato aerossolizado de folhas de Ginkgo não apenas inibe a broncoconstrição, mas também inibe a redução de glóbulos brancos e eosinófilos causada pelo PAF. O extrato de folhas de Ginkgo é de grande importância na inibição e tratamento da hiperresponsividade brônquica.
5. Efeito antienvelhecimento
Ginkgobiflavonóides, isoginkgobiflavonóides, ginkgo biloba e quercetina nas folhas de ginkgo inibem a peroxidação lipídica, especialmente porque a quercetina tem atividade inibitória mais forte. Experimentos foram conduzidos em ratos e descobriu-se que os flavonóides totais das folhas de ginkgo extraídos com água (0,95 mg / ml) poderiam reduzir significativamente a peroxidação lipídica, e os flavonóides totais das folhas de ginkgo extraídos com ácido (1,9 mg / ml) poderiam aumentar o cobre sérico e o zinco SOD atividade e reduzir o efeito da viscosidade do sangue enquanto reduz a atividade SGPT.
7. Papel na rejeição de transplantes e outras reações imunológicas
O extrato de folhas de ginkgo pode prolongar o tempo de sobrevivência de enxertos de pele, xenoenxertos cardíacos heterotópicos e xenoenxertos ortotópicos de fígado. O extrato de folha de ginkgo pode inibir a atividade das células assassinas naturais do corpo contra as células-alvo KC526 e também pode prevenir a atividade das células assassinas naturais causada pelo interferon.
8. Efeito antitumoral
O extrato bruto das folhas verdes do Ginkgo biloba, a parte solúvel em gordura, pode inibir o vírus Epstein-Barr. O ácido heptadeceno salicílico e a bilo-betina têm forte atividade inibitória; os flavonóides totais do Ginkgo podem aumentar o peso do timo de camundongos portadores de tumor. e níveis de atividade SOD, mobilizando a capacidade antitumoral inerente do corpo; quercetina e miricetina podem inibir a ocorrência de carcinógenos.
Notas e Contra-indicações
Reações adversas do extrato de folhas de Ginkgo: Ocasionalmente desconforto gastrointestinal, como anorexia, náusea, prisão de ventre, fezes moles, distensão abdominal, etc.; também pode haver aumento da frequência cardíaca, fadiga, etc., mas isso não afeta o tratamento. Após administração oral prolongada, os indicadores relevantes da reologia sanguínea devem ser revistos regularmente. Se você tiver sintomas gastrointestinais, pode tomá-lo após as refeições.
Interações medicamentosas
Este produto tem um efeito sinérgico quando usado em combinação com outros medicamentos redutores da viscosidade sanguínea, como diéster de alginato de sódio, acetato, etc., que podem melhorar a eficácia.
Tendência de Desenvolvimento
As folhas de Ginkgo contêm uma pequena quantidade de proantocianidinas e ácidos urushiólicos, que ainda são tóxicos para o corpo humano. Quando o ginkgo sai como matéria-prima para processar alimentos, é necessário um tratamento especial para reduzir o teor de proantocianidinas e ácidos urushiólicos. Contudo, dentro da gama de doses actualmente utilizada, não há toxicidade aguda ou crónica nem efeitos teratogénicos. O Ministério da Saúde aprovou o extrato de Ginkgo biloba como um novo aditivo alimentar em 1992. Nos últimos anos, os flavonóides totais do Ginkgo biloba têm sido amplamente utilizados na indústria alimentícia, e a pesquisa e desenvolvimento do Ginkgo biloba têm amplas perspectivas.
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Horário da postagem: 12 de setembro de 2024